Sediaan Semi Padat (1) : Salep

Salep adalah sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaiaan pengobatan lokal. Walaupun salep dapat pula digunakan untuk sistemik dengan bentuk salep atau bentuk salep yang berangkat dari sediaan salep berupa plaster.

Bahan obat atau bahan-bahan obat dapat berada dalam keadaan terlarut (salep larutan) atau tersuspensi (salep suspensi) di dalam basisnya. Peracikan air, cairan obat atau larutan bahan obat ke dalam basis mengandung emulgator menyebabkan terbentuknya salep emulsi. Salep dengan jumlah bahan padat tinggi dinyatakan sebagai terbentuknya salep imulsi. Salep dengan jumlah bahan padat tinggi dinyatakan sebagai pasta. Krim adalah salep yang mengandung air (sering dibatasi hanya yangberjenis M/A).

Dalam sediaan salep, komposisi basis ini merupakan hal yang penting, karena akan mempengaruhi kecepatan pelepasan obat dari basisnya yang secara tidak langsung akan mempengaruhi khasiat dari obat yang dikandungnya, karena untuk dapat berkhasiat obat harus terlepas dahulu dari basis salepnya. Kecepatan pelepasan ini dipengaruhi oleh faktor kimia fisik baik dari basis maupun dari bahan obatnya, misalnya : Konsentrasi obat, kelarutan obat dalam basis, viskositas massa salep, ukuran partikel bahan obat, formulasi dll.

Salep dapat digunakan sebagai pelindung, pelunak kulit dan sebagai vehiculum (pembawa). Salep yang baik seharusnya memenuhi ketentuan sebagai berikut :

1.   Stabil, Selama pemakaian dan penyimpanan harus stabil, karena akan selalu dipengaruhi oleh faktor-faktor seperti suhu, kelembaban dll.

2.    Lunak, Karena salep dipergunakan untuk luka yang terbuka. Untuk itu salep harus memiliki daya menyebar yang baik, namun dapat memenuhi persyaratan yang lain.

3.    Mudah dipakai, Supaya mudah dipakai konsistensi harus tidak terlalu keras dan tidak perlu pula terlalu encer serta dapat melekat pada kulit selama waktu yang diperlukan.

4.   Protektif, Untuk salep tertentu diperlukan kemampuan melindungi kulit dari pengaruh luar baik berupa sifat asam, basa, debu, sinar matahari dll.

5.   Basis yang cocok, Tidak boleh menghambat kerja obat yang di kandungnya. Tidak mengiritasi kulit atau efek samping yang lain. Basis harus dapat melepaskan obatnya sehingga obatnya dapat berkhasiat.

6.  Homogen, Bahan obat harus terbagi homogen agar setiap pemakaian mempunyai khasiat yang sama.

Basis dan bahan pembantu salep harus memenuhi persyaratan umum. Mereka harus memiliki stabilitas yang memuaskan dan tidak tak tersatukan dengan bahan pembantu lainnya dan juga dengan bahan obat yang digunakan dalam terapi salep. Basis salep sebaiknya memiliki daya sebar yang baik dan menjamin pelepasan bahan obat yang memuaskan. Daya menyerap air yang memuaskan dan sedikit atau tidak menghambat fungsi-fungsi fisiologis kulit (tidak terjadi akumulasi panas, tidak ada hambatan pada pernafasan kulit) harus juga terjamin. Hal lain yang penting adalah tersatukannya secara fisiologis.

Basis salep yang digunakan sebagai pembawa dibagi dalam 4 kelompok, yaitu :

1.     Dasar salep hidrokarbon, Dasar salep ini dikenal sebagai dasar salep berlemak antara lain vaselin putih dan salep putih. Hanya sejumlah kecil komponen berair yang dapat dicampurkan kedalamnya. Salep ini dimaksudkan untuk memperpanjang kontrak bahan obat dengan kulit dan bertindak sebagai pembalut penutup.

2.    Dasar salep serap, dasar salep serap ini dapat dibagi menjadi dua kelompok. Kelompok pertama terdiri atas dasar salep yang dapat bercampur dengan air membentuk emulasi air dalam minyak yang dapat bercampur dengan sejumlah air tambahan (lanolin).

3.    Dasar salep yang dapat dicuci dengan air, Dasar salep ini adalah emulsi minyak dalam air antara lain salep hidrofilik dan lebih tepat disebut “Krim”, keuntungan lain dari dasar salep ini adalah dapat diencerkan dengan air dan mudah menyerap cairan yang terjadi pada kelainan dermatologik.

4.    Dasar salep larut dalam air, Dasar salep ini disebut juga “dasar dalep tak berlemak” dan terdiri dari konstituen larut air.

Pemilihan dasar salep tergantung pada beberapa faktor seperti khasiat yang diinginkan, sifat bahan obat yang dicampurkan, ketersediaan hayati, stabilitas dan ketahanan sediaan jadi.

Pelepasan obat dari dasar salep secara “In-vitro” dapat digambarkan dengan kecepatan pelarutan obat yang dikandungnya dalam medium tertentu. Ini disebabkan karena kecepatan pelarutan merupakan langkah yang menentukan dalam proses berikutnya.

Faktor yang memperngaruhi pelepasan obat dari basisnya adalah :

1.       Kelarutan obat dalam basis.

2.       Konsentrasi obat.

3.       Koefisien obat.

4.       Koefisien difusi obat dalam basis.

5.       Medium pelepasan.

Pengungkapan data kecepatan pelarutan dapat dilakukan dengan evaluasi antara lain :

1.    Waktu yang diperlukan sejumlah tertentu zat melarut. Misalnya t₂₀ artinya waktu yang diperlukan agar obat larut 20% dalam media.

2.  Jumlah obat yang terlarut dalam media pada waktu tertentu. Misalnya C₂₀ artinya berapa obat terlarut pada 20 menit.

3.    Hubungan antara konstanta kecepatan dissolusi (k) vs waktu (t).

4.   Metode “dissolution efficiency” (DE) yaitu perbandingan luas daerah di bawah kurva kecepatan pelarutan dengan luas pada waktu yang sama yang meunjukkan 100% obat terlarut.

Macam-macam uji pelepasan obat dari basis salep :

In-vitro :

1.       Metode difusi pada Galose

2.       Cara mikrobiologi.

3.       Metode difusi dengan menggunakan membran.

4.       Metode difusi tanpa membran.

In-vivo :

1.       Metode histologi

2.       Metode dengan menggunakan “trace” yang dilabel dengan radio aktif.

3.       Metode penilaian pada aspek fisiologi tertentu.

4.       Analisa pada cairan badan atau jaringan.